최초의 항생제가 만들어진 것은 영국인 세균학자 알렉산더 플레밍(1881～1955)에 의해서다.
1928년 포도상구균을 배양하던 중 우연히 푸른곰팡이가 포도상구균을 억제하는 것을 발견하였다.
이를 페니실린(Penecillin)이라 명명하였고 그로부터 12년 후 1940년 페니실린(Penecillin)을 화학적으로 안정된 형태로 분리하는데 성공하였다.
페니실린은 당시 영국총리였던 윈스턴 처칠(1874～1965)의 폐렴을 치료함으로써 세계적으로 주목을 받았다.
항생제는 1928년 푸른곰팡이에서 처음 분리된 이래로 각종 감염증을 치료하고 사망률을 낮추는 등 현대 의학의 최대 업적 중 하나로써 기적의 약이었다.
이렇게 시작된 항생제는 지금까지 발견된 것이 1천 종이 넘으며, 이 중 수십 종이 현재 항생제로 사용되고 있다.

1928년 페니실린이 개발됨으로써 감염증의 주 원인균인 포도상구균을 제거할 수 있었으나 1940년 페니실린을 환자에게 대량으로 사용하기 시작하면서 1941년 페니실린에 내성을 가진 포도상구균이 검출되었다 이후 1942년 30%, 1950년 70%의 포도상구균이 페니실린에 내성을 가지게 되었다.

세균의 저항에 맞서 계속적으로 인류는 메티실린, 반코마이신 등 새로운 항생제를 개발해 왔지만 현대의학은 끊임없는 세균의 도전 앞에서 점점 그 힘을 잃어 가고 있다.
세계 곳곳에서 슈퍼박테리아가 등장하면서 의료계가 초긴장 하고 있으며 몇몇 전문가들은 수년 안에 새로운 신무기의 항생제가 개발되지 않으면 항생제가 개발되지 않았던 시절로 돌아가게 될 것이라는 예측을 내놓고 있다.
작은 상처라고 해도 감염된 슈퍼박테리아에 곪기 시작한 상처부위는 치료 할 수 있는 항생제가 없어서 결국 목숨을 잃게 될 지도 모른다.
수술 후 수술 부위에 감염된 슈퍼박테리아에 의해 사망하는 일이 다반사로 일어날 수 있다는 것도 의미한다.

세균이 항생제에 내성을 획득하는 것은 예방/치료 목적으로 항생제가 사용되면서 항생제에 노출된 세균들이 살아남기 위한 필사의 노력으로 봐야 할 것이다.
생물체의 두드러진 특징 중 하나는 환경에 적응하며 살아남을 수 있는 방향으로 변이한다는 것이다.
이들은 유전자변이를 통해 항생제를 불활성화 시킬 수 있는 다양한 기전을 획득하게 되고 그래서 항생제를 사용해도 죽지 않게 되는 것이다.
이런 균들은 빠르게 증식할 뿐만 아니라 내성유전자가 다른 세균에게로 전달되어 내성균의 생성은 기하급수적으로 증가된다.
이로 인해 현재까지 개발된 어떤 항생제로도 치료할 수 없는 슈퍼박테리아까지 등장하게 되는 심각한 상황을 맞이하게 되었다.

홍콩의 퀸메리병원에서 Staphylococcus aureus에 감염된 중년여인이 세계 최강의 항생제인 Vancomycin을 비롯한 2주간의 온갖 항생제에도 불구하고 사망한 것으로 밝혀져 의료계를 놀라게 한 적이 있다.
스위스연방 취리히기술연구소의 연구팀은 살라미 소시지에서 12개의 항생물질에 대해 내성을 가지고 있는 '슈퍼박테리아'를 발견했다고 보도한 바 있다.
연구팀은 이들 슈퍼박테리아가 항생제에 대한 저항력을 인체의 병원체에 전이시킴으로써 항생제의 영향력을 감퇴시키는 등 사람의 건강에 새로운 위협요인이 되고 있다고 지적했다.

항생제 남용에 의한 내성균의 증가는 결과적으로 슈퍼 박테리아균과 같이 항생제로 치료할 수 없는 세균이 발현하게 된다.
따라서 치료과정 중 항생제 오/남용을 막기 위해서는 환자도 함께 노력해야 한다.

환자가 항생제 내성균 방지를 위해 해야 할 일을 살펴보면, ① 의사가 적합하다고 결정하지 않는 한 항생제를 요구하지 않아야 한다.
② 병의 증상이 없어진 것 같아도 약간의 세균이 여전히 살아남아 내성균의 발현을 할 수 있게 해줌으로 처방 받은 약은 다 먹어야 한다.
③ 남은 항생제나 다른 사람에게 처방된 항생제를 복용하지 말아야 한다.
그러한 항생제는 환자의 현재 증상에 적합하지 않을 수도 있으며 또한 잘못된 항생제를 복용하면 제대로 된 치료가 지연되고 오히려 내성균이 증식할 수 있는 계기를 마련해 준다.